Уикипедия

Метадон: Разлика между версии

Интерактивен преглед на историята
← По-стара редакцияПо-нова редакция →
Изтрито е съдържание Добавено е съдържание
ВизуаленУикитекст
Редакция без резюме
Ред 15:
 
=== Поддържане на метадон ===
Метадонът е посочен за поддържащо лечение на опиоднаопиоидна зависимост (т.е. разстройства от употребата на опиоди в петото издание на Диагностичен и статистически наръчник на психичните разстройства (DSM)). Преглед на Кокран през 2009 година установява, че метадонът е ефективен в поддържането на хора в лечение и в намаляване на употребата на хероин чрез самостоятелен доклад и анализ на урина/коса, но не влияе върху престъпната активност и риска от смърт.
 
Лечението с метадон на хора с опиадна зависимост следва един от два курса. ММТ (methadone maintanence therapy - терапия с поддържане на метадон) се предписва на лица, които желаят да се въздържат от употребата на незаконни наркотици, но не са успели да поддържат въздържанието си от опиади за значителни периоди. Поддържането на метадон варира от няколко месеца до поддържане до живот. Програми за намаляване на метадона са подходящи за лица, които желаят да спрат употребата на наркотици като цяло. Времетраенето на програмата за намаляване ще зависи от началната доза и скоростта на намаляване, това варира от клиника на клиника и от човек на човек. В допълнение, записването на терапия с поддържане на метадон има потенциал за намаляване на предаването на инфекциозни заболявания, свързани с инжектиране с опиади, като хепатит и ХИВ. Основните ефекти на метадона са за облекчаване на наркотичното ненасищане, потискане на синдрома на абстиненция и блокиране на еуфоричните ефекти свързани с опиати, въпреки това злоупотребата с метадон може да доведе до точно обратното на първоначалното си намерение. Когато поддържането на метадон се използва правилно, е установено, че е медицински безопасно и неседативно и осигурява бавно възстановяване от пристрастеност към опиати. Той също така е използван от бременни жени пристрастени към опиати.
 
В Русия лечението с метадон е незаконно. През 2008 година Генадий Онишченко, главен санитарен инспектор, заявява, че здравните власти не са убедени в ефективността на лечението. Вместо това лекарите насърчават незабавното прекратяване на употребата на наркотици, вместо постепенния процес, до който води метадоновата заместваща терапия. Често на пациентите се дават успокоителни и неопиатни [[Аналгетик|аналгетици]], за да се справят със симптомите на абстиненция.
 
=== Болка ===
Ред 26:
На 29 ноември 2006 година Администрацията по храните и лекарствата на САЩ издали Публичен здравен съветник за метадона със заглавие „Използването на метадона за контрол на болката може да доведе до смърт и животозастрашаващи промени в дишането и сърдечния ритъм“. Съветникът продължава с думите, че „FDA е получила доклади за смъртни случаи и животозастрашаващи странични ефекти при пациенти, приемащи метадон. Тези смъртни случаи и животозастрашаващи странични ефекти са наблюдавани при пациенти ползващи от скоро метадона за контрол на болката и при пациенти, които са преминали на метадон след като са били лекувани за болка с други силни наркотични болкоуспокоителни. Метадонът може да причини бавно или плитко дишане и опасни промени в сърдечния ритъм, които може и да не се усещат от пациента“. Съветникът призовава лекарите да са внимателни, когато предписват метадон на пациенти, които не са привикнали на лекарството и пациенти, които вземат лекарството точно по предписание.
 
Пациенти с дългосрочна болка понякога ще трябва да изпълняват т.нар. опиодноопиоидно редуване. Това означава преминаване от един опиод на друг, обикновено на интервали от няколко седмици или по-често. Редуването на опиодиопиоиди може позволи по-ниска еквивалентна доза, а от там по-малко странични ефекти могат да бъдат срещанати по пътя за постигане на желания ефект. След това, с течение на времето, поносимостта се увеличава с новия опиодопиоид, изисквайки по-високи дози. Това, от своя страна, увеличава възможността за нежелани реакции и токсичност. Така отново е време да се премине към друг опиодопиоид. Такова опиодно редуване е стандартна практика за управление на пациенти с развита поносимистпоносимост. Обикновено когато се прави опиодно редуване, никой не може да слезне до напълно незначителна доза, защото има кръстосване на поносимост пренесена в новия опиодопиоид. Въпреки това, метадонът има по – ниска застъпена поносимост при преминаване към него отколкото други опиодиопиоиди. Това означава, че метадонът може да се започне при сравнително по – ниска доза, отколкото други опиодиопиоиди и времето до следващото преминаване ще бъде по – дълго.
 
=== Опиатна детоксикация ===
Метадонът е одобрен в САЩ за лечение на опиоднаопиоидна зависимост с детоксикация; въпреки това, използването му в това отношение трябва да следва строги федерални наредби. Програми за лечение в клиника трябва да бъдат сертифицирани от Федералното злоупотреба с наркотични вещества и Администрацията за психично – здравни услуги (SAMHSA) и регистрирани от Борба с наркотиците (DEA), за да се предпише метадон за опиоднаопиоидна детоксикация.
 
== Странични ефекти: ==
Ред 200:
-        силно повръщане;
 
Дихателната депресия при предозиране може да се лекува с [[налоксон]]. Налоксонът е за предпочитане пред по – новите, по – дълго действащи алтагонистически[[Антагонист (фармакология)|антагонистичен]] налтрексон. Въпреки дългопродължаващото действие на метадона, в сравнение с хероина и други краткодействащи агонисти, и последващата необходимост от повторни дози налоксон, той все още се ползва за терапия при предозиране. Тъй като налтрексонът има по – дълъг полуживот, е по – трудно да се титрира. Ако прекалено голяма доза опиоден антагонист се дава на зависим пациент, това ще доведе до симптоми на оттегляне (евентуално силна абситенцния). При използване на налоксона, той ще бъде бързо отстранен и оттеглянето ще бъде краткотрайно. За дозите на налтрексона отнема повече време, за да бъдат елиминирани от системата на пациента. Често срещан проблем при лечението на предозирането с метадон е, че като се има предвид краткото действие на налоксона (в сравнение с изключително дългодействащия метадон) дозата налоксон дадена на пациент с метадоново предозиране първоначално ще работи, за да доведе пациента извън предозирането, но щом налоксона се изчерпи и няма по – нататъчно прилагане на налоксон, пациентът може да се върне обратно към предозирането (въз основа на времето и дозата приет метадон).
 
== Поносимост и зависимост ==
Както и при други опиодниопиоидни лекарства, поносимостта и зависимостта обикновено се развиват с повтарящи се дози. Има няколко клинични доказателства, че поносимостта към аналгезие е по – малка с метадон в сравнение с други опиодиопиоиди; това може да се дължи на NMDA рецептора. Поносимостта към различни физиологични ефекти на метадона варира; поносимост към аналгетични свойства може или може и да не настъпи бързо, но поносимостта към еуфория обикновено се развива бързо, докато поносимостта към запек, седация и респираторна депресия се развива бавно (ако изобщо се развие).
 
== Шофиране ==
Лечение с метадон може да наруши способността за шофиране. При проучване на университета на [[Куинсланд]] се установило, че пациенти злоупотребяващи с наркотици имат значително по – голямо участие в сериозни катастрофи, отколкото пациенти, които не са злоупотребили. В проучването на група от 220 пациента злоупотребили с наркотици, повечето от тях наркомани използващи няколко различни наркотици, 17 са участвали в катастрофи убили хора, в сравнение с контролната група от други пациенти, избрани на случаен принцип, които нямат участие във фатални катастрофи. Въпреки това е имало множество изследвания, доказващи способността за шофиране на пациенти на метадон. Във Великобритания, лица с метадон предписан за приемане чрез устата, могат да продължат да управляват, след като са приключили в удовлетворителна степен независим медицински преглед, който включва преглед на урината за наркотици. Лицензът се издава за 12 месеца, само след положителна оценка от личния им лекар.
 
== Смъртност ==
Смъртните случаи в Съеднинените щати са повече от четвърт за периода от пет години между 1999 година и 2004 година. Според националния център за здравна статистика на САЩ, както и във вестник Чарълстън[[Чарлстън (Западна Вирджиния)|Чарлстън]] (Западна Вирджиния) от 2006г., медицински лица регистрират метадона като допринасящ за 3,849 смъртни случаи през 2004 година. Този брой е бил 790 през 1999 година. Приблизително 82% от тези смъртни случаи са посочени като случайни и повечето смъртни случаи включвали смесването на метадона с други лекарства (особено [[Бензодиазепин|бензодиазепини]]).
 
Въпреки, че смъртните случаи са нарастналинараснали, свързаните с метадон смъртни случаи не са причинени главно от метадон предназначен за програми за лечение с метадон, според свикана група от експерти от Злоупотреба с наркотични вещества и Администрацията по психично – здравни услуги, която публикува доклад озаглавен „Доклад на Национална оценка за смъртност свързана с метадон“. Консенсусният доклад заключва, че „въпреки, че данните остават непълни, участниците в националната оценка потвърдиха, че метадоновите таблетки и/или дискети, разпространявани чрез канали, различни от опиодните програми за лечение, най – вероятно са централния фактор за смъртността свързана с метадон“.
 
През 2006 година Администрацията по храните и лекарствата на САЩ издава предупреждение за метадона, озаглавено „Използването на метадон за контрол на болката може да доведе до смърт“. FDA също преработват листовката на лекарството. Промяната заличава предишната информация за обичайната доза за възрастни. Във вестник ЧарълстънЧарлстън съобщават, че „старият речник за „обичайната доза за възрастни“ е потенциално смъртоносна, според специалисти по болката“.
 
== Откриване в биологични течности ==
Метадонът и главният му метаболит, 2 – етилиден – 1,5 – диметил – 3,3 – дифинаилфайлорадин (EDDP), често се измерва в урината като част от програма за тестване за злоупотреба с наркотици, в плазма или серум, за да се потвърди диагнозата за отравяне на хоспитализирани жертви или в цялата кръв, за да помогнат в съдебно разследване за трафик или друго престъпно нарушение, или в случай на внезапна смърт. Историята на употребата на метадон в тълкуването на резултатите се счита както хроничен потребител може да развие поносимост към дози, които ще отслабват индивидуалния незначителен опиодопиоид. Хроничните потребители често имат висок метадон и EDDP изходни стойности.
 
== Фармакология ==
Метадонът действа чрез свързване с µ - опиоденопиоиден рецептор, но също така има някои афинитети към NMDA йонотропни глутаматни рецептори. Метадонът се метаболизира от CYP3A4, CYP2B6, CYP2D6 и е субстрат на ефлуксния протеин Р – гликопротеин в червата и мозъка. Бионаличността и елиминационния полуживот на метадона са обект на значителна интериндивидуална променливост. Основният му път на приложение е орален. Нежеланите ефекти включват седация, хиповентилация, запек и миоза, в допълнение към поносимостта, зависимостта и проблеми с абстиненцията. Срокът на оттегляне може да бъде много по – продължителен, отколкото на други опиати, простиращи се навсякъде от две седмици до няколко месеца. Много фактори допринасят за неговата скорост на метаболизъм и екскреция, включтелновключително телесното тегло на индивида, историята на употреба/злоупотреба, метаболични дисфункции, функция на бъбречната система,измежду останалите.
 
В началото на 50 – те години метадонът (повечето пъти пацемична смес на соли на солна киселина) се изследвал за използване като противокашлично.
Ред 225:
От това изследване излиза неконтролирано или контролирано за същите прекурсори и ефекти на чисти и силни вещества агонисти от типа отворена верига, този един функция финалоксъм, левопропоксиви с оптична изомерия и една, от които изглежда няма наркотични свойства, но е против кашлица като са имали дисоциативни ефекти, ако се употребява неправилно; под формата на изомер, който се отстранява от рецемични соли за добив на декстрометорфан или премахване на другия изомер за пречистване на декстропропоксифен, или оставен да завърши с рецемична смес на соли на диметорфен. Отворените опиодни вериги са склонни да имат най – малко един изомер, който е в някаква степен силен чист агент на опиоден мю рецептор.
 
Изометадонът, норасиметадонът, LAAM и норметадонът са разработени за пръв път в Германия, [[Обединено кралство Великобритания и Северна Ирландия|Великобритания]], Белгия, Австрия, Канада и/или в Съединените щати през тридесетте години или след като през 1937 година откриват петидина, първия синтетичен опиад използван в медицината удължаващ и овеличаващ продължителността на пренасищане на апетита към всякакви опиати и генериране на много силна аналгезия (дългосрочния метаболитен полуживот и силен афинитет към мю опиодни страни на рецептора, следователно придава много на пресищането и антипристрастяващите ефекти на метадона) означаващо потискане на наркотичния глад и откриването в началото на 50 – те години на противокашличните свойства на метадона за пръв път тествани върху кучетав Европа през 1952-1955 с различни инертни плацебо, активни плацебо като кодеин.
 
=== Механизъм на действие ===
Взето от „https://bg.wikipedia.org/wiki/Метадон“.