Теофилин

Теофилинът (наименование по IUPAC: 1,3-диметил-7H-пурин-2,6-дион), още известен като диметилксантин, е метилксантиново лекарство, което под различни търговски марки се използва при лечението на дихателни заболявания като астма или хронично обструктивно белодробно заболяване. Поради множеството си странични ефекти рядко се назначава за клинична употреба.

Теофилин
Структурна формула на теофилин
3Д модел на теофилин
Свойства
Формула	C₇H₈N₄O₂
Моларна маса	180,065 u
Точка на топене	268 °C
Идентификатори
CAS номер	58-55-9
PubChem	2153
ChemSpider	2068
DrugBank	00277
KEGG	C07130
MeSH	D013806
ChEBI	28177
ChEMBL	CHEMBL190
ATC	R03DA04
SMILES	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2
InChI	InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9)
InChI ключ	ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N
UNII	0I55128JYK
Gmelin	51226
Данните са при стандартно състояние на материалите (25 °C, 100 kPa), освен ако не е указано друго.
Теофилин в Общомедия

Като член на семейството на алкалоидите ксантини, теофилинът има структурни и фармакологични сходства с кофеина и теобромина. В медицинската практика се използва синтетичен теофилин, а в природата се намира в чая, но в много малки количества (~1 mg/L), което е чувствително по-ниско от терапевтичната доза.

Теофилинът основно действа, като:

• отпуска гладките мускули на бронхите,
• повишава еластичността и ефективността на сърдечния мускул,
• учестява сърдечния ритъм,
• повишава кръвното налягане,
• повишава притока на кръв в бъбреците,
• има някои противовъзпалителни ефекти,
• стимулира централната нервна система.

ФАРМАКОДИНАМИКА:

Бронходилататор-синтетично производен на пурина;

Той инхибира (потиска) с фосфодиестераза, увеличаването и натрупването в тъканите на АМФ-вещества, които блокират аденозиновите (пуриновите) рецептори;

Намалява притока на калциеви йони през каналите на клетъчната мембрана, намалява съкратителната активност на гладката мускулатура. Той отпуска мускулите на бронхите, кръвоносните съдове (най-вече на мозъка, кожата и бъбреците);

Той има периферно-вазодилатиращ ефект.

Стабилизира мембраната на мастните клетки, инхибира освобождаването на медиатори на алергични реакции.

Това повишава мукоцилиарния клиренс, стимулира свиването на диафрагмата, подобрява дихателната функция и работата на междуребрените мускули, стимулира изцяло дихателния център.

Нормализирането на дихателната функция, насърчава насищането на кислород в кръвта и намаляване на концентрацията на въглероден диоксид;

Укрепва белодробна вентилация по отношение на хипокалиемия(понижена концентрация на йоните на калия в кръвта).

Той има стимулиращ ефект върху дейността на сърцето, увеличава силата на сърдечните контракции и сърдечната честота, увеличава коронарния кръвоток и осигурява кислородните нужди на миокарда.

Това понижава тонуса на кръвоносните съдове (главно на мозъка, кожата и бъбреците).

Това намалява белодробното съдово съпротивление, намалява налягането в „малкият“ кръг на кръвообращението.

Повишава бъбречния кръвоток, има леко диуретично действие.

Разширява екстрахепаталния път на жлъчния мехур (канала за жлъчката).

Той инхибира тромбоцитната агрегация (спира тромбоцитния фактор на алфа активирането и PgE2), повишава устойчивостта на еритроцитите (спира деформация на червените кръвни клетки – подобрява кръвната реология), намалява образуването на тромби (кръвни съсиреци) и нормализира микроциркулацията на кръвта.

Бавното освобождаване на активното вещество от забавянето на съвременните таблетки с удължено освобождаване (принципа-Ретард) постига, терапевтично ниво на теофилин за 3-5 часа след приложението им и е в постоянна активност в продължение на 10-12 часа така, че ефективната концентрация на теофилин в кръвта се поддържа през денонощието с прием на препарата два пъти дневно.

За първи път теофилинът бил извлечен от чаени листа около 1888 година от немския биолог Албрехт Косел. Лекарството било химически идентифицирано през 1896 година и впоследствие синтезирано от друг немски учен Вилхелм Траубе. През 1950-те теофилинът за първи път намерил клинично приложение за лечение на астма.

Източници

Тази страница частично или изцяло представлява превод на страницата Theophylline в Уикипедия на английски. Оригиналният текст, както и този превод, са защитени от Лиценза „Криейтив Комънс – Признание – Споделяне на споделеното“, а за съдържание, създадено преди юни 2009 година – от Лиценза за свободна документация на ГНУ. Прегледайте историята на редакциите на оригиналната страница, както и на преводната страница, за да видите списъка на съавторите. ​ ВАЖНО: Този шаблон се отнася единствено до авторските права върху съдържанието на статията. Добавянето му не отменя изискването да се посочват конкретни източници на твърденията, които да бъдат благонадеждни.​